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ボルタレンは経口投与後に小腸からほぼ完全に吸収されます。
一般にボルタレンのような弱酸性薬は、強酸性の胃では非イオン化物質となるので吸収されやすいとされており、これが胃腸障害の原因になっているとの考えもありますが、現実には大部分は表面積が広い小腸で吸収されています。これはVOLボルタレンの吸収は胃内容物排泄速度に影響を受けているということで、小腸へ移動してから吸収が本格化していることを示しています。
ボルタレンは初回通過効果（first-pass effect）を受けるため、経口投与後に未変化体として全身循環に供給されるのは投与量の約60％です。
