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経皮吸収型製剤のADME

【文献No】:VOLJ03507
【標題】 :経皮吸収型製剤のADME
【著者名】:高山幸三
【雑誌名】:医学と薬学, 56(5),695-702, 2006

【抄録】 :ジクロフェナクナトリウム(DF)製剤を例にとり,経皮吸収型製剤に関してよく聞かれる疑問点を5つにまとめた｡1.強靱なバリア機能を持つ皮膚からどうやって薬物が吸収されるのか｡2.薬理作用を発揮させるには十分な血中濃度上昇が必要だが,貼付剤では薬物血中濃度が低いことから,本当に効果が期待できるのか｡3.貼布剤を貼ってからどの位たてば効果が期待できるのか｡4.剥離後はどれ位効果が持続するのか｡5.有効成分はどこから排泄されているのか｡:皮膚の機能は,保護作用,分泌作用,吸収作用,体温調節作用,呼吸作用,感覚作用など多岐にわたるが,なかでも,保護作用は重要で,外部からの細菌やウイルスなどの病原体,様々な化学物質の侵入,紫外線,乾燥などから体内の環境を守っている｡従って,通常,生体にとって異物である薬物は,角質層のバリア機構に阻まれて皮膚から吸収されることはない｡皮膚から薬物を吸収させるためには,バリア機能を回避する何らかの工夫が必要で,薬物が角質層を透過する経路としては,角質細胞間脂質経路や経角質細胞経路などが提唱されているが,その中で角質細胞間脂質経路がメインになっていると考えられる｡DF単独では,角質層をほとんど通過しないため,皮膚から薬物を吸収させるには,このバリア機能を回避する何らかの工夫が必要となる｡DFを効率よく吸収させるような物質は,N-メチル-2-ピロリドンとl-メントールの組み合わせが最適である｡DFテープ剥離後の効果持続時間を検討したところ,剥離後6時間でもDFが検出された｡このことから,効果は3-6時間持続すると考えられる｡有効成分の多くは尿中から排泄した｡