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健常人におけるジクロフェナクナトリウム坐剤(ボルタレンサポ)および錠剤(ボルタレン錠)単回投与後の忍容性と生物学的利用性

【文献No】:VOLJ00563
【標題】 :健常人におけるジクロフェナクナトリウム坐剤(ボルタレンサポ)および錠剤(ボルタレン錠)単回投与後の忍容性と生物学的利用性
【著者名】:水島　裕ほか
【雑誌名】:炎症 8(5),475-482,1988

【抄録】 :健常人男子　9名にボルタレン坐剤(VS)25mg,VS坐剤50mg,およびボルタレン錠(VOL)を3名ずつに3 way crossover法に従って朝食後1時間に単回投与した。とくに,一部の血漿サンプルを盲検化して測定した。その結果,盲検サンプルの結果から試験精度が高いことが確認できた。いずれの薬剤を投与しても,自覚症状,血圧,脈拍数,平常体温,臨床検査および便潜血にも異常は認められず,忍容性は良好であると確認できた。VS25mg,50mgのCmax,半減期は投与後それぞれ約1時間,約1.3時間であり,AUC,C maxは用量に依存した。VOLはCmax投与後約3時間,半減期約1.2時間で,食事の影響が考えられたが坐剤25mgと比べてAUC,Cmaxは差を認めなかった。投与48時間までの未変化体,代謝物の投与量の尿中総排泄量は約20から30％で,4′-hydroxy　diclofenacがもっとも多く排泄された。以上,VSは吸収がきわめて速やかで,高い血漿中濃度が用量に依存して得られ,忍容性も良いことから,臨床上使いやすい製剤であることを示した。