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N-(2,6-dichlorophenyl)-o-aminophenylacetic acidおよびそのNa塩ならびにN-(2,6-dichlorophenyl)-anthranilic acidおよびNa塩の抗炎症作用 第1報 急性炎症について

【文献No】:VOLJ00050
【標題】 :N-(2,6-dichlorophenyl)-o-aminophenylacetic acidおよびそのNa塩ならびにN-(2,6-dichlorophenyl)-anthranilicacidおよびNa塩の抗炎症作用 第1報 急性炎症について
【著者名】:鶴見介登ほか
【雑誌名】:日本薬理学雑誌 69,299-318,1973

【抄録】 :N-(2,6-dichlorophenyl)-o-aminophenylaceticacid(A),N-(2,6-dichlorophenyl)-anthranilicacid(B)およびNaについて急性炎症に対する作用を検討した。毛細血管透過亢進に対してAは50mg/kg以下で有意な抑制を示 し,mefenamic acid(MA),flufenamic acid(FA),phenylbutazone(PB)より強い作用が認められた。BはAに比べやや弱かったが,MAよりは強くFAに近い効果が認められた。Whitte法ではAは5mg/kgでも有意な抑制効果を示し,indomethacin(IM)に近い効力を示した。急性浮腫を足蹠浮腫でみたばあい,カラニゲン以外の起炎物質では作用が弱かったが,カラニゲンによる浮腫ではAは5mg/kgでも強力な抑制作用を示した。invitroでの蛋白熱変性抑制作用,溶血阻止作用を検討したが,いずれもfenamate類に近似した作用を示した。A,Bは実験的急性炎症に対して,既知のfenamate類と同等かそれ以上の抗炎症作用を有することが認められた。この作用は利尿作用とか副腎刺激作用を介しての間接的効果ではなく,また 抗mediatirs作用によるものでもない。作用機序は不明であるが,いわゆる既知抗炎症剤と同様炎症局所に作用して特異的に抗炎症作用を表す。構造的にはBのカルボン酸を酢酸に置換したAは,Bに比べ数倍効力は強くFAと同等かそれ以上の作用を有することが認められた。Na塩に関しては経口投与に見る限りではそれぞれA,Bと同等の効力であった。

 
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